Nghiên cứu thực phẩm bảo vệ sức khỏe
Thành phần: Mỗi viên nén bao phim Ravonol chứa:
Thành phần dược chất gồm có:
| Paracetamol | 500 mg |
| Loratadin | 5 mg |
| Dextromethorphan hydrobromid | 15 mg |
Thành phần tá dược gồm có: Tinh bột mì (Amidon), Polyvinyl pyrolidon (P.V.P K90), Magnesi stearat, Avicel 102, Sodium starch glycolat (DST – Primojel), Hydroxypropyl methylcellulose E15, Tartrazin, Polyethylen glycol 6000 (PEG 6000), Talc, Titan Dioxyd, Xanh patent.
DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén bao phim, màu xanh, hình caplet, cạnh và thành viên lành lặn
CHỈ ĐỊNH: Thuốc được dùng trong điều trị các chứng đau (đau đầu, đau nhức bắp thịt, đau nhức xương khớp…) và sốt từ nhẹ đến vừa, ho do họng và phế quản bị kích thích khi cảm lạnh thông thường hoặc hít phải chất kích thích
LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG:
– Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1 viên/lần, 2 lần/ngày.
– Không sử dụng cho trẻ dưới 12 tuổi
– Các sản phẩm khác có chứa paracetamol có thể được dùng trong ngày, nhưng tổng liều hàng ngày của paracetamol không được vượt quá 4000mg (kể cả sản phẩm này) trong 24 giờ. Cho phép ít nhất 4 giờ giữa việc dùng bất kỳ sản phẩm chứa paracetamol và sản phẩm này.
– Không nên dùng chung với các loại thuốc ho hoặc thuốc cảm lạnh khác, hoặc bất kỳ sản phẩm kháng histamin khác, kể cả những sản phẩm dùng ngoài da.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
– Người bệnh quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
– Người bệnh nhiều lần thiếu máu hoặc có bệnh tim, phổi, thận hoặc gan.
– Người bệnh thiếu hụt glucose – 6 – phosphat dehydro – genase.
– Người bệnh đang dùng thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO), thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) hoặc các thuốc khác cho bệnh trầm cảm, tâm thần, hoặc tình trạng rồi loạn cảm xúc, hoặc bệnh Parkinson hoặc đã dùng các thuốc trên trong vòng 2 tuần. Nếu bạn không chắc chắn các loại thuốc này hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng sản phẩm này
– Trẻ em dưới 12 tuổi.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG THUỐC:
– Phải dùng thuốc thận trọng ở người bệnh suy gan, hoặc có thiếu máu từ trước. Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của paracetamol; nên tránh hoặc hạn chế uống rượu
– Phải dùng thuốc thận trọng ở người bệnh bị ho có quá nhiều đờm và ho mạn tính ở người hút thuốc, hen hoặc tràn khí. Người bệnh có nguy cơ hoặc đang bị suy giảm hô hấp.
– Dùng Ravonol có liên quan đến giải phóng histamin và nên thận trọng với trẻ em bị dị ứng.
– Khi dùng chế phẩm chứa loratadin, có nguy cơ khô miệng, đặc biệt ở người cao tuổi, và tăng nguy cơ sâu răng. Do đó, cần phải vệ sinh răng miệng sạch sẽ khi dùng thuốc này.
– Nên ngưng dùng thuốc ít nhất 48 giờ trước khi tiến hành các tiến trình thử nghiệm trên da vì thuốc có chứa loratadin kháng histamin có thể làm mất hoặc giảm những dấu hiệu của các phản ứng dương tính ngoài da.
– Lạm dụng và phụ thuộc dextromethorphan có thể xảy ra (tuy hiếm), đặc biệt do dùng liều cao kéo dài.
– Dextromethorphan được chuyển hóa bằng cytochrom P450 2D6 ở gan. Do đó cần thận trọng ở bệnh nhân mang gen chuyển hóa chậm CYP2D6 hoặc sử dụng các chất ức chế CYP2D6.
– Không sử dụng cho bệnh nhân bị dị ứng lúa mì do trong thuốc có chứa tinh bột mì (amidon)
Trong thuốc có chứa thành phần paracetamol:
– Bác sỹ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven – Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).
– Phản ứng phụ nghiêm trọng trên da mặc dù tỷ lệ mắc phải là không cao nhưng nghiêm trọng, thậm chí đe dọa tính mạng bao gồm hội chứng Steven – Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc: toxic epidermal necrolysis (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính: acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP).
Triệu chứng của các hội chứng nêu trên được mô tả như sau:
Hội chứng Steven – Johnson (SJS): là dị ứng thuốc thể bọng nước, bọng nước khu trú ở quanh các hốc tự nhiên: mắt, mũi, miệng, tai, bộ phận sinh dục và hậu môn. Ngoài ra có thể kèm theo sốt cao, viêm phổi, rối loạn chức năng gan thận. Chẩn đoán hội chứng Steven – Johnson (SJS) khi có ít nhất 2 hốc tự nhiên bị tổn thương.
Hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN): là thể dị ứng thuốc nặng nhất, gồm:
+ Các tổn thương đa dạng ở da: ban dạng sởi, ban dạng tinh hồng nhiệt, hồng ban hoặc các bọng nước bùng nhùng, các tổn thương nhanh chóng lan tỏa khắp người.
+ Tổn thương niêm mạc mắt: viêm giác mạc, viêm kết mạc mủ, loét giác mạc.
+ Tổn thương niêm mạc đường tiêu hóa: viêm miệng, trợt niêm mạc miệng, loét hầu, họng thực quản, dạ dày, ruột.
+ Tổn thương niêm mạc đường sinh dục, tiết niệu.
+ Ngoài ra còn có các triệu chứng toàn thân trầm trọng như sốt, xuất huyết đường tiêu hóa, viêm phổi, viêm cầu thận, viêm gan… tỷ lệ tử vong cao 15-30%.
Hội chứng ngoại ban mụn mủ ngoài thân cấp tính (AGEP): mụn mủ vô trùng nhỏ phát sinh trên nền hồng ban lan rộng. Tổn thương thường xuất hiện ở các nếp gấp như nách, bẹn và mặt, sau đó có thể lan rộng toàn thân. Triệu chứng toàn thân thường có là sốt, xét nghiệm máu bạch cầu múi trung tính tăng cao.
Khi phát hiện những dấu hiệu phát ban trên da đầu tiên hoặc bất kỳ dấu hiện phản ứng quá mẫn nào khác, bệnh nhân cần phải ngừng sử dụng thuốc. Người đã từng bị các phản ứng da nghiêm trọng do paracetamol gây ra thì không được dùng thuốc trở lại và khi đến khám chữa bệnh cần phải thông báo cho nhân viên y tế biết về vấn đề này.
SỬ DỤNG CHO NGƯỜI MANG THAI VÀ CHO CON BÚ:
Chỉ nên sử dụng thuốc ở người mang thai khi thật cần thiết. Tránh dùng phối hợp thuốc với ethanol cho người cho con bú. Loratadin và chất chuyển hoá descarboethoxyloratadin tiết vào sữa mẹ. Nếu cần sử dụng thuốc ở người cho con bú, chỉ dùng với liều thấp và trong thời gian ngắn.
TÁC DỤNG CỦA THUỐC KHI VẬN HÀNH MÁY MÓC TÀU XE:
Dùng thận trọng khi đang lái xe hay vận hành máy móc do thuốc có tác dụng ức chế thần kinh trung ương của dextromethorphan
TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC:
– Uống dài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion. Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ paracetamol gây độc cho gan.
– Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ sốt nghiêm trọng ở người bệnh đang dùng đồng thời phenothiazine và liệu pháp hạ nhiệt.
– Isoniazid và các thuốc chống lao làm tăng độc tính của paracetamol đối với gan
– Thuốc chống co giật (gồm phenytoin, barbiturat, carbamezepin) gây cảm ứng enzym ở microsom gan, có thể làm tăng tính độc gan của paracetamol do tăng chuyển hóa thuốc thành những chất độc hại với gan.
– Tránh dùng đồng thời thuốc với các thuốc chứa cholestyramin do cholestyramin làm giảm tốc độ hấp thu paracetamol.
– Metoclopramid và domperidon: Sự hấp thu paracetamol được tăng lên khi dùng thuốc cùng metoclopramid và domperidon.
– Probenecid có thể làm giảm đào thải paracetamol và làm tăng thời gian nửa đời trong huyết tương của paracetamol.
– Loratadin được chuyển hoá bởi cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 và CYP2D6, vì vậy sử dụng đồng thời với những thuốc ức chế hoặc bị chuyển hoá bằng những enzym này có thể tạo ra thay đổi về nồng độ trong huyết tương và có thể có tác dụng không mong muốn. Các thuốc đã biết có ức chế enzym trên bao gồm: Cimetidin, erythromycin, ketoconazol, quinidin, fluconazol và fluoxetin
- Điều trị đồng thời loratadin và cimetidin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương 60%, do cimetidin ức chế chuyển hóa của loratadin.
- Điều trị đồng thời loratadin và ketoconazol dẫn tới tăng nồng độ loratadin trong huyết tương gấp 3 lần, do ức chế CYP3A4.
- Điều trị đồng thời loratadin và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương.
– Thuốc có chứa dextromethorphan hydrobromid vì thế không dùng đồng thời với các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO), thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) hoặc các thuốc khác dùng cho trầm cảm, tâm thần, hoặc tình trạng rối loạn cảm xúc, hoặc bệnh Parkinson hoặc đã dùng các thuốc trên trong vòng 2 tuần. Nếu bạn không chắc chắn các loại thuốc này hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng sản phẩm này.
– Dextromethorphan được chuyển hoá chính nhờ cytochrom P450 isoenzym CYP2D6 ở gan. Việc sử dụng đồng thời với các chất ức chế men CYP2D6 có thể làm tăng nồng độ dextromethorphan trong cơ thể lên mức cao hơn bình thường. Điều này làm tăng tác dụng không mong muốn của dextromethorphan (kích động, nhầm lẫn, run, mất ngủ, tiêu chảy và giảm áp hô hấp với các mức độ khác nhau) và tăng nguy cơ gây ra hội chứng serotonin. Các chất ức chế men CYP2D6 bao gồm fluoxetin, paroxetin, quinidin và terbinafin. Trong đó sử dụng đồng thời với quinidin, nồng độ dextromethorphan trong huyết tương tăng 20 lần, làm tăng tác dụng phụ của chất này đối với hệ thần kinh trung ương. Amiodaron, flecainid và propafenon, sertralin, bupropion, methadon, cinacalcet, haloperidol, perphenazin và thioridazin cũng làm giảm chuyển hoá của dextromethorphan ở gan, làm tăng nồng độ chất này trong huyết thanh và tăng các tác dụng không mong muốn của dextromethorphan. Nếu cần sử dụng đồng thời các thuốc ức chế CYP2D6 và dextromethorphan, cần theo dõi bệnh nhân và cần phải giảm liều dextromethorphan
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR):
Thường gặp: Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thường tổn thương niêm mạc. Đau đầu, khô miệng, mệt mỏi, chóng mặt, nhịp tim nhanh, buồn nôn.
Ít gặp: Loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu. Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày. Khô mũi và hắt hơi.
Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn, trầm cảm. Tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực. Chức năng gan bất bình thường, kinh nguyệt không đều và choáng phản vệ. Hành vi kỳ quặc do ngộ độc, ức chế thần kinh trung ương và suy hô hấp có thể xảy ra khi dùng liều quá cao.
Hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP) có thể xảy ra khi dùng acetaminophen mặc dù tỷ lệ mắc phải là không cao
Thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:
Triệu chứng:
Liên quan đến paracetamol: Buồn nôn, nôn, và đau bụng thường xảy ra trong vòng 2 – 3 giờ sau khi uống liều độc của thuốc. Methemoglobin – máu, dẫn đến chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay là một dấu hiệu đặc trưng nhiễm độc cấp tính dẫn chất p – aminophenol. Khi bị ngộ độc nặng, ban đầu có thể có kích thích hệ thần kinh trung ương, kích động, và mê sảng. Tiếp theo có thể là ức chế hệ thần kinh trung ương; sững sờ, hạ thân nhiệt; mệt lả; thở nhanh, nông; mạch nhanh, yếu, không đều; huyết áp thấp; và suy tuần hoàn.
Liên quan đến loratadin: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, nhức đầu
Liên quan đến dextromethorphan hydrobromid: Buồn nôn, nôn, buồn ngủ, nhìn mờ, rung giật nhãn cầu, bí tiểu tiện, trạng thái tê mê, ảo giác, mất điều hòa, suy hô hấp, co giật.
Xử trí:
Liên quan đến paracetamol: Cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp. Liệu pháp giải độc chính là dùng những hợp chất sulfhydryl, có lẽ tác động một phần do bổ sung dự trữ glutathion ở gan.
Liên quan đến loratadin: Trường hợp quá liều loratadin cấp, gây nôn bằng siro ipeca để tháo sạch dạ dày ngay. Dùng than hoạt sau khi gây nôn có thể giúp ích để ngăn ngừa hấp thu loratadin.
Liên quan đến dextromethorphan hydrobromid: Dùng naloxon 2 mg tiêm tĩnh mạch, cho dùng nhắc lại nếu cần tới tổng liều 10 mg.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:
Nhóm tác dụng dược lý: Thuốc phối hợp 3 thành phần: Paracetamol là thuốc giảm đau, hạ sốt với dextromethorphan hydrobromid là thuốc giảm ho có tác dụng lên trung tâm ho ở hành não và loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài, đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu thần kinh trung ương (không gây an thần).
Mã ATC: R05DA20
Paracetamol:
Paracetamol (acetaminophen hay N – acetyl – p – aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau – hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.
Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
Paracetamol, với liều điều trị, ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.
Khi dùng quá liều paracetamol một chất chuyển hóa là N – acetyl – benzoquinonimin gây độc nặng cho gan. Liều bình thường, paracetamol dung nạp tốt, không có nhiều tác dụng phụ của aspirin. Tuy vậy, quá liều cấp tính (trên 10 g) làm thương tổn gan gây chết người, và những vụ ngộ độc và tự vẫn bằng paracetamol đã tăng lên một cách đáng lo ngại trong những năm gần đây. Ngoài ra, nhiều người trong đó có cả thầy thuốc, dường như không biết tác dụng chống viêm kém của paracetamol.
Loratadin:
Loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương. Loratadin thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai (không an thần).
Loratadin có tác dụng làm nhẹ bớt triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Tuy nhiên, loratadin không có tác dụng bảo vệ hoặc trợ giúp lâm sàng đối với trường hợp giải phóng histamin nặng như choáng phản vệ. Trong trường hợp đó, điều trị chủ yếu là dùng adrenalin và corticosteroid.
Thuốc kháng histamin không có vai trò trong điều trị hen.
Những thuốc đối kháng H1 thế hệ thứ hai (không an thần) như: Terfenadin, astemizol, loratadin, không phân bố vào não, khi dùng thuốc với liều thông thường. Do đó, loratadin không có tác dụng an thần, ngược với tác dụng phụ an thần của các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất.
Ðể điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay, loratadin có tác dụng nhanh hơn astemizol và có tác dụng như azatadin, cetirizin, chlopheniramin, clemastin, terfenadin và mequitazin. Loratadin có tần suất tác dụng phụ, đặc biệt đối với hệ thần kinh trung ương, thấp hơn những thuốc kháng histamin thuộc thế hệ thứ hai khác.
Vì vậy, loratadin dùng ngày một lần, tác dụng nhanh, đặc biệt không có tác dụng an thần, là thuốc lựa chọn đầu tiên để điều trị viêm mũi dị ứng hoặc mày đay dị ứng.
Những thuốc kháng histamin không có tác dụng chữa nguyên nhân mà chỉ trợ giúp làm nhẹ bớt triệu chứng. Bệnh viêm mũi dị ứng có thể là bệnh mạn tính và tái diễn; để điều trị thành công thường phải dùng các thuốc kháng histamin lâu dài và ngắt quãng, và sử dụng thêm những thuốc khác như glucocorticoid dùng theo đường hít, và dùng kéo dài.
Có thể kết hợp loratadin với pseudoephedrin hydroclorid để làm nhẹ bớt triệu chứng ngạt mũi trong điều trị viêm mũi dị ứng có kèm ngạt mũi.
Dextromethorphan:
Dextromethorphan hydrobromid là thuốc giảm ho có tác dụng lên trung tâm ho ở hành não. Mặc dù cấu trúc hóa học có liên quan đến morphin, nhưng dextromethorphan không có tác dụng giảm đau và nói chung rất ít tác dụng an thần.
Dextromethorphan được dùng giảm ho nhất thời do kích thích nhẹ ở phế quản và họng như cảm lạnh thông thường hoặc hít phải các chất kích thích. Dextromethorphan có hiệu quả nhất trong điều trị ho mãn tính, không có đờm. Thuốc thường được dùng phối hợp với nhiều chất khác trong điều trị triệu chứng đường hô hấp trên. Thuốc không có tác dụng long đờm.
Hiệu lực của dextromethorphan gần tương đương với hiệu lực của codein. So với codein, dextromethorphan ít gây tác dụng phụ ở đường tiêu hóa hơn. Với liều điều trị, tác dụng chống ho của thuốc kéo dài được 5 – 6 giờ. Ðộc tính thấp, nhưng với liều rất cao có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ương.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Paracetamol:
– Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm viên nén giải phóng kéo dài, paracetamol chậm được hấp thu một phần và thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 30 – 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
– Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
– Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,25 – 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có tổn thương gan.
– Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90% – 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%), hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ chất chuyển hóa hydroxyl hóa và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.
– Paracetamol bị N – hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N – acetyl – benzoquinonimin, một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và như vậy bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, phản ứng của nó với nhóm sulfhydryl của protein gan tăng lên, có thể dẫn đến hoại tử gan.
Loratadin:
- Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình của Loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (descarboethoxyloratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ. 97% loratadin liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của loratadin là 17 giờ và của descarboethoxyloratadin là 19 giờ. Nửa đời của thuốc biến đổi nhiều giữa các cá thể, không bị ảnh hưởng bởi ure máu, tăng lên ở người cao tuổi và người xơ gan.
- Độ thanh thải của thuốc là 57 – 142 ml/phút/kg và không bị ảnh hưởng bởi ure máu nhưng giảm ở người bệnh xơ gan. Thể tích phân bố của thuốc là 80 -120 lít/kg.
- Loratadin chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytochrom P450; Loratadin chủ yếu chuyển hóa thành descarboethoxyloratadin, là chất chuyển hóa có tác dụng dược lý.
- Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ra nước tiểu và phân ngang nhau, dưới dạng chất chuyển hóa, trong vòng 10 ngày.
- Sau khi uống loratadin, tác dụng kháng histamin của thuốc xuất hiện trong vòng 1 – 4 giờ, đạt tối đa sau 8 – 12 giờ, và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ của loratadin và descarboethoxyloratadin đạt trạng thái ổn định ở phần lớn người bệnh vào khoảng ngày thứ 5 dùng thuốc.
Dextromethorphan hydrobromid:
Dextromethorphan hydrobromid được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và có tác dụng trong vòng 15 – 30 phút sau khi uống, kéo dài 6 – 8 giờ (12 giờ dưới dạng giải phóng chậm). Thuốc được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi và các chất chuyển hóa demethyl, trong số đó có dextrorphan cũng có tác dụng giảm ho nhẹ.
